Научният пробив е на учени от Калифорнийския университет в Санта Барбара, съобщава специализираното научно списание Lancet.
Научният се случва случайно по време на разработване на базирана на работата на микроби специална мини електростанция за презареждане на телефони. Така се появява и идеята за модифициране в антибиотици на съединенията, отделяни от тези микроби.
Учените смятат, че голяма част от тези химикали е възможно да са токсични за човешките клетки, но един химикал се оказва безопасен, като в същото време успява да унищожи всеки бактериален патоген, който е бил тестван с него.
Антибиотичната резистентност представлява критична заплаха за човешкото здраве и благосъстоянието на хората в страните с ниски и средни доходи. Тя ограничава възможностите за лечение и се превръща във все по-сериозен световен здравен проблем. Това е и основната пречка за направата на нови антибиотици. Целта на изследването е била да се идентифицират синтетични антимикробни средства, наречени конюгирани олигоелектролити (COE), които ефективно лекуват AMR инфекции и чиито структури могат лесно да бъдат модифицирани, за да отговорят на текущите и очакваните нужди на пациентите.
Добрата новина в случая е, че новото лекарство не позволява на бактериите да развият резистентност към него.
Този антибиотик има и по-специфичен механизъм на действие. За разлика от пеницилина, който засяга само една специфична функция на микробите, иновативното лекарство засяга няколко функции едновременно и разрушава бактериалната мембрана, а това води до дезактивиране на патогена.
В статията, обобщаваща резултатите, авторите на изследването пишат:
Методи
Бяха синтезирани петнадесет химични варианта, които съдържат специфични промени в модулната структура на COE и всеки вариант беше оценен за широкоспектърна антибактериална активност и за in vitro цитотоксичност в култивирани клетки от бозайници. Антибиотичната ефикасност е анализирана при миши модели на сепсис; in vivo токсичността е оценена чрез сляпо изследване на клинични признаци при мишки като резултат от лечението с лекарства.
Констатации
Ние идентифицирахме съединение, COE2-2hexyl, което показва широкоспектърна антибактериална активност. Това съединение лекува мишки, заразени с клинични бактериални изолати, получени от пациенти с рефрактерна бактериемия и не предизвиква бактериална резистентност. COE2-2hexyl има специфични ефекти върху множество свързани с мембраната функции (напр. септация, подвижност, синтез на АТФ, дишане, пропускливост на мембраната за малки молекули), които могат да действат заедно, за да отхвърлят жизнеспособността на бактериалните клетки и развитието на резистентност към лекарства. Нарушаването на тези бактериални свойства може да възникне чрез промяна на критичните интерфейси протеин-протеин или протеин-липидна мембрана – механизъм на действие, различен от много разрушаващи мембраната антимикробни средства или детергенти, които дестабилизират мембраните, за да предизвикат лизиране на бактериални клетки.
Интерпретация
Лекотата на молекулярния дизайн, синтезът и модулният характер на COE предлагат много предимства пред конвенционалните антимикробни средства, което прави синтеза прост, мащабируем и достъпен. Тези характеристики на COE позволяват изграждането на спектър от съединения с потенциал за развитие като нова универсална терапия за предстояща глобална здравна криза.